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(無題) 削除/引用 No.3332-6 - 2010/10/12 (火) 23:18:13 - 笑い男 　吸収という単語をどんな意味で使っているかは気になるところですが、、、 　例えば、水に微量しか解けない化合物を固形のまま皮下に埋め込んだとして、少しずつ溶け出して〜拡散して〜いずれは全てが溶けて無くなって、なんてことも出来なくはないよね。炎症とかは怖いけど。うまくコントロールすれば徐崩性の投与方法という研究にもなるだろうし。 　養命酒なんてアルコールに溶解している薬用成分を摂取するという考え方も出来るし（脂溶性の薬ならアルコールに溶かして飲めばいいんでしょ！）。 　わざと縣濁液で投与したのか、溶かす工夫をしないままに、動物だから縣濁液を投与しちゃよーっと実験したのかでは大きく話が異なってきます。 　かなり愚痴っぽくなりましたが、溶けないから縣濁液を無理やり使ったなんていう実験はあまり信用しないかも（参考程度に留めます）。

(無題) 削除/引用 No.3332-5 - 2010/10/12 (火) 20:59:22 - Kanata 懸濁液にしないと投与できないものは脂溶性が高い、言い換えるとLipophilicです。LogPという値でその高さを評価するのですが、ある程度高くないと膜を通過できません。 　食餌によって摂取した脂の吸収を考えてみてください。胆嚢から放出された胆汁酸が脂を包みこんでミセルを形成することで腸管から吸収されます。ということで、ミセルができてしまえばTopicalな吸収であれば大丈夫とはいえますが、全身の循環系を考えると懸濁液は苦しいものがあります。 　脂溶性の高い化合物は経口投与すると肝臓でトラップされる率が高くなってしまい、血流にのらない（つまり、目的とする組織に到達できない）ことがあります。さらにivしても血流よりも組織移行性の高い傾向にあり、またアルブミンと強く結合してしまうため、目的とする臓器に到達しないのです。（化合物は、フリーの状態で初めて機能するため） 　体内にいれるには懸濁液にするしかない、でもいれたらいれたで問題もあるよ・・・というところでしょうか。

(無題) 削除/引用 No.3332-4 - 2010/10/12 (火) 12:25:23 - おお 水に溶けないのは油系の溶媒とか使うことがありますね(たしか、、、)。またけんだく液やエマルジョンのような選択肢は幾らかあるようです。吸収効率はやはり分からないのが本当のところだと思います。なので、効果が見れるまで打つか血中でモニターするかだと思います。 薬の開発でしたらそのあと製剤の工夫と言った所までやるでしょうけど。 親油性の方が細胞に吸収されやすいというのは一般的にいわれています。

(無題) 削除/引用 No.3332-3 - 2010/10/12 (火) 10:57:33 - KT ご回答、どうもありがとうございました。 そういうことだったのですね。

(無題) 削除/引用 No.3332-2 - 2010/10/12 (火) 08:55:50 - MBB 私も製剤専門ではありませんが。 水に溶けにくい化合物というのは大抵脂溶性の高い化合物です。 脂溶性の高い化合物はだいたい腸管での吸収性が良いです。 細胞膜との親和性が高いからです。 血中でのタンパク結合能も高いことがあります。 以上で理解の助けになるでしょうか？

懸濁液について 削除/引用 No.3332-1 - 2010/10/11 (月) 13:24:35 - KT 溶解性の良くない化合物を懸濁液として動物に投与する、実験を見かけます。懸濁液とは完全に化合物が溶解していない状態であると理解しているのですが、そのような状態で無理やり（？）投与しても体内に吸収されるのでしょうか？ 実際にヒトに使われている薬で懸濁剤もあるので、吸収はされるのでしょうが、いまひとつクリアーでありません。 製剤などは素人の分子生物専門ですが、よろしくお願いします。

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