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(無題) 削除/引用 No.9610-6 - 2021/04/13 (火) 01:10:03 - おお G25さんがおっしゃるようにあってもおかしくはないと思いますが、 ＞アゴニストモード(Vehicleとターゲットにしている化合物の差) これについて、既知のリガンド１００％でどれくらいの活性なのか見たほうがいいのでは？Vehicleとの比較で３００％になってもVehicleと既知のリガンドの比較で３０００％になるなら、リガンドの能力としては１０％ぐらいともいえますよね。

(無題) 削除/引用 No.9610-5 - 2021/04/11 (日) 21:16:59 - qq アゴニストであって、なおかつアンタゴニストである結果を生むのは、系がちゃんと動いていないのではないでしょうか？？

(無題) 削除/引用 No.9610-4 - 2021/04/11 (日) 19:29:04 - G25 partial agonist と呼ばれるものに見られる現象に似ています。 単独で投与した場合、partial agonist は作用が弱い(部分的である)が促進的に作用する。しかし、本来のリガンドや作用の強いアゴニストの存在下では、作用の弱いpartial agonist が競合して受容体に結合してしまうために、結果的に反応を減弱させてしまう。 例としてはベータ遮断薬など。 他の可能性としては、リガンドとアゴニストが、例えば複合体とか凝集体を作ってしまうために、実効的な濃度が下がる？

(無題) 削除/引用 No.9610-3 - 2021/04/10 (土) 22:06:36 - GPCR 濃度と使用した株は同じです

(無題) 削除/引用 No.9610-2 - 2021/04/10 (土) 15:52:26 - Noudo 専門ではないので、よくわかりませんが、、、 同じ受容体とリガンドの組み合わせでも、 リガンドの濃度次第で、促進したり抑制したりするのは ありえると思います。

GPCRスクリーニング 削除/引用 No.9610-1 - 2021/04/10 (土) 11:02:11 - GPCR GPCRスクリーニングを行いました。 アゴニストモード(Vehicleとターゲットにしている化合物の差)によって% activity、アンタゴニストモード(既知のリガンドとターゲットにしている化合物の差)によって%inhibitionが、ベータアレスチン活性によって算出されたのですが、 %activityと%inhibitionの両方に大きな反応があるGPCRが多々ありました。 つまり活性を示すが、阻害も示すという意味です。 このようなことはよくあるのでしょうか？　 その場合は原因をご教授いただけますと幸いです。

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