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Clイオン輸送体阻害剤 トピック削除
No.4652-TOPIC - 2015/12/10 (木) 15:34:04 - AA
いつも勉強させていただいております。

神経細胞に発現しているClイオン輸送体であるNKCC1とKCC2について、
それぞれ特異的な阻害剤を探しております。
NKCC1についてはブメタニドが汎く使われているようなのですが、
KCC2に関して特異的な阻害剤が見つかりません。
フロセミドという薬剤もあるようなのですが、こちらはCl輸送体の
非選択的阻害剤であるようで、NKCC1とKCC2の双方を阻害してしまうようです。

KCC2特異的阻害剤で、特にin vivoでマウスへ投与可能なものを
ご存じの方がいらっしゃいましたらご教示いただければ幸甚です。
よろしくお願いします。
 
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(無題) 削除/引用
No.4652-4 - 2015/12/14 (月) 13:22:44 - AA
ご教示いただきありがとうございます。
VU0463271に関しては細胞/スライス培養でのデータしか見たことがなく、
除外しておりましたがvivoでも使えるということでよく検討したいと思います。

情報が後出しになってしまい恐縮なのですが、
実は胎児に対する実験を考えており、投与法としては、
腹腔内ないし経口で母体経由での投与をしようと思っておりますが、
VU0463271を脳内へ直接ではない投与をしている報告を
ご覧になられたことはお有りでしょうか?

(無題) 削除/引用
No.4652-3 - 2015/12/13 (日) 23:11:41 - KK
vivoのデータも出ていましたね。
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26019342

(無題) 削除/引用
No.4652-2 - 2015/12/13 (日) 23:06:30 - KK
vivoの投与に関しては把握しておりませんが、
VU 0240551やVU 0463271はKCC2特異的な阻害剤ではないですか?

Clイオン輸送体阻害剤 削除/引用
No.4652-1 - 2015/12/10 (木) 15:34:04 - AA
いつも勉強させていただいております。

神経細胞に発現しているClイオン輸送体であるNKCC1とKCC2について、
それぞれ特異的な阻害剤を探しております。
NKCC1についてはブメタニドが汎く使われているようなのですが、
KCC2に関して特異的な阻害剤が見つかりません。
フロセミドという薬剤もあるようなのですが、こちらはCl輸送体の
非選択的阻害剤であるようで、NKCC1とKCC2の双方を阻害してしまうようです。

KCC2特異的阻害剤で、特にin vivoでマウスへ投与可能なものを
ご存じの方がいらっしゃいましたらご教示いただければ幸甚です。
よろしくお願いします。

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